AMPICILIN BIOTIKA

Skupina: 
ANTIBIOTICS
Účinná látka: 
Ampicillinum natricum
Lieková forma: 
PLV INO
Veľkosť balenia: 
10 x 0,5 g
50 x 0,5 g
10 x 1 g
50 x 1 g
Reg. číslo: 
15/0548/92-S, 15/548/92-A/C
15/0548/92-S, 15/548/92-A/C
15/0548/92-S ,15/548/92-B/C
15/0548/92-S, 15/548/92-B/C
Kód ŠUKL / SUKL: 
68999 / 68999
86197 / 86197
68998 / 68998
86199 / 86199

Písomná informácia pre používateľa

   

Informácia o použití, čítajte pozorne!

   

   

AMPICILIN 0,5 BIOTIKA

AMPICILIN 1,0 BIOTIKA

prášok na injekčný roztok

( ampicillinum natricum)

   

Zloženie lieku

Ampicilin 0,5 Biotika : Ampicillinum natricum 0,53 g, zodpovedá

                                   ampicillinum 0,5 g v injekčnej liekovke

   

Ampicilin 1,0 Biotika Ampicillinum natricum 1,06 g, zodpovedá

                                   ampicillinum 1,0 g v injekčnej liekovke

1 g Ampicilinu Biotika obsahuje 2,7 mmol Na.

   

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum.

   

Charakteristika

Penicilínové polosyntetické baktericídne širokospektrálne antibiotikum, citlivé na betalaktamázu zlatých stafylokokov. Mechanizmus baktericídneho účinku ampicilínu spočíva v blokáde syntézy bunkovej steny baktérie s následnou bakteriolýzou.

Antimikrobiálne spektrum: ampicilín pôsobí na všetky kmene hemolytických streptokokov (vrátane streptokokov skupiny A a B), na viridujúce streptokoky, pneumokoky a enterokoky (80 - 98 %), ďalej na korynebaktérie, listérie, Erysipelothrix insidiosa, bacil antraxu a tiež na aktinomycéty, menej na klostrídie. Zo stafylokokov pôsobí len na kmene, ktoré netvoria betalaktamázu, t.j. asi na 10 - 20 % kmeňov.

Z gramnegatívnych baktérií účinkuje dobre na gonokoky a meningokoky, na salmonely  (asi na  90 % kmeňov). Menej citlivé sú hemofily a bordetely (asi 60 - 70 % kmeňov), Escherichia coli (60 %), shigely (40 - 90 %), klebsiely a enterobaktery (15 %), providencie a citrobaktery (30 %); z proteov pôsobí asi na 60 % kmeňov Proteus mirabilis, ale len na 5 - 20 % kmeňov iných biotypov (Proteus vulgaris, morgani a rettgeri). Z ostatných kmeňov sú citlivé brucely, leptospiry a treponemy.

Z anaeróbov je citlivá väčšina grampozitívnych kokov a baktérií s výnimkou B. fragilis. Nepôsobí na yersínie, francisely, pseudomonády, mykobaktérie, mykoplazmy, ricketsie, bedsonie, huby a prvoky.

Po intramuskulárnom, ale predovšetkým po intravenóznom podaní sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia o ½ - 1 hodinu a je 2 až 4 krát vyššia ako pri perorálnom podaní rovnakej dávky. Ampicilín preniká dobre do väčšiny tkanív a telesných dutín; minimálne preniká do cerebrospinálneho likvoru zdravých osôb, ale pri zápale mozgových blán je jeho hladina v likvore podstatne vyššia. Koncentrácie zrovnateľné s plazmatickými dosahuje v pečeni a v obličkách. Prechádza placentárnou bariérou a v  nízkych koncentráciách sa dostáva do materského mlieka. Ampicilin sa dobre vylučuje do žlči, kde vytvára terapeuticky účinné koncentrácie.

Eliminuje sa obličkami, hlavne tubulárnou sekréciou, len veľmi málo glomerulárnou filtráciou. Inhibítor tubulárnej sekrécie – probenecid predlžuje polčas ampicilínu v organizme a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu. Do 24 hodín sa vylúči močom po intramuskulárnom podaní 64 %, po intravenóznom 70 % podanej dávky. Biologický polčas je asi 1 hodina. Pri obličkovom zlyhaní sa biologický polčas predlžuje na 12-20 hodín. Ampicilin je možné odstrániť hemodialýzou.

   

Terapeutické indikácie

Ampicilin je antibiotikum prvej voľby u infekcií dolných dýchacích ciest s hnisavou expektoráciou, vyvolaných pneumokokmi, hemofilami alebo zmiešanou mikroflórou; pri akútnej bronchitíde, broncholitíde a pri zápaloch pľúc u detí (pokiaľ nie je dôkaz samostatnej stafylokokovej etiológie, prípadne v kombinácii s oxacilinom), pri akútnej epiglotitíde, pri zápaloch stredného ucha novorodencov a detí predškolského veku; pri zápaloch vedľajších nosových dutín. Pri liečbe akútnych exacerbácií chronickej bronchitídy je ampicilín indikovaný v prvom rade pri monoinfekcii pneumokokmi.

Pri infekciách močových ciest sa ampicilín ordinuje až v druhom rade, pokiaľ nie je vhodnejšie použiť krátkodobé sulfónamidy, kotrimoxazol alebo oxytetracyklin. Ak je mikroorganizmus citlivý, je ampicilin indikovaný pri infekciách žlčových ciest, zažívacieho traktu, pri hnisavých meningitídach (predovšetkým hemofilovej, pneumokokovej, meningokokovej, streptokokovej a enterokokovej etiológie), pri bakteriálnych endokarditídach, pri septikémiách prípadne tiež pri peritonitídach.

Ampicilín sa používa tiež na liečbu brušného týfusu alebo paratýfusu (pokiaľ nemožno použiť chloramfenikol) a na sanáciu nosičov salmonel v žlčníku a žlčových cestách v rámci komplexnej  antibioticko-chirurgickej liečby.

Pri ťažkých zmiešaných infekciách (napríklad pri peritonitídach) možno ampicilín výhodne kombinovať s aminoglykozidovými antibiotikami gentamycínového typu.

   

Dávkovanie a spôsob podávania

Parenterálne sa podáva ampicilín predovšetkým pri ťažkých infekciách, kedy sa musia použiť vysoké dávky, prípadne na začatie liečby, v ktorej sa pokračuje perorálnym podávaním ampicilínu.

Denná dávka sa rozdeľuje na 4 dávky, ktoré sa aplikujú intramuskulárne alebo intravenózne v 6 hodinových intervaloch. Dávky do 6 g denne po 1-1,5 v 4-6 dielčích dávkach, vyššie dávky nad 6 g denne sa podávajú intravenóznou infúziou.

Dospelým sa obyčajne podáva denná dávka 2 - 3 g, t.j. 500 mg každých 4 až 6 hodín, pri ťažších infekciách až 200 mg/kg telesnej hmotnosti a deň.

Denná dávka pre deti je 1,7 - 2,3 g/m2 telesného povrchu alebo 50 - 400 mg/kg telesnej hmotnosti, t. j.: 

deťom do 1 roku                       0,25 - 1,0 g

od 1 roku do 6 rokov                  1,0   - 2,0 g

od 6 do 15 rokov                       2,0   - 4,0 g

Pri liečbe nosičov salmonel je denná dávka pre dospelých 6-8 g v dávkach v 6 hodinových intervaloch, z toho 4 krát denne po 0,5 g i.v. v prvom týždni liečby a v ďalších týždňoch liečby 1 g per os v 8 hodinových intervaloch. Súčasne sa aplikuje 2 krát denne po 1 g probenecidu na udržanie vysokých plazmatických hladín ampicilínu.

Pri ťažkých bakteriálnych meningitídach sa denne podáva až 400 mg/kg telesnej hmotnosti intravenóznou injekciou alebo infúziou. Ampicilín je možno podať i intratekálne v jednej dennej dávke: deťom do dvoch rokov 5 - 10 mg, deťom od 2 do 12 rokov 10 - 20 mg, dospelým 20 - 40 mg.

Pri výrazne zníženej funkcii obličiek sa udržovacia dávka zníži na 2/3, prípadne až na 1/3 alebo sa dávkovací interval predĺži na 8 až 12 hodín. Pri insuficienci pečene s predĺženým biologickým polčasom treba dávky primerane znížiť. Podávanie antibiotika pri bežných infekciách má trvať 7 - 14 dní, pri ťažkých aj dlhšie.

   

Injekčný roztok ampicilínu sa pripravuje tesne pred použitím.

Na intramuskulárnu aplikáciu sa roztok pripraví rozpustením 0,5 g ampicilínu v 2 až 3 ml (1,0 g v 4 až 6 ml) vody na injekciu a injikuje sa hlboko intragluteálne.

Injekčný roztok na pomalú intravenóznu injekciu sa pripraví rozpustením 0,5 g v 10 až 30 ml (1,0 g v 20 až 60 ml) izotonického roztoku chloridu sodného.

Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví v koncentrácii 0,2 až 3,0 % vo vhodnom infúznom roztoku.

Roztok na intratekálnu aplikáciu sa pripraví v koncentrácii 1 až 2 % v izotonickom roztoku chloridu sodného.

Deťom do 2 rokov sa podá 0,5 ml, od 2 do 12 rokov 1ml a dospelým 2 ml 1-2% roztoku  antibiotika v izotonickom roztoku chloridu sodného.

 

Kontraindikácie

Hypersenzitivita na penicilíny, ťažká insuficiencia pečene, infekčné ochorenia vyvolané kmeňmi rezistentnými na ampicilín, predovšetkým pseudomonádami a stafylokokmi.

Pre možnosť vzniku precitlivenosti sú relatívnymi kontraindikáciami hypersenzitivita na cefalosporíny, akákoľvek alergia v anamnéze, bronchiálna astma, senná nádcha alebo žihľavka, sekundárna infekcia pri infekčnej mononukleóze, lymfatickej leukémii.

 

Upozornenie

Vyžaduje sa, aby sa pred použitím prípravku laboratórne dokázala citlivosť infekčného agens. Pri podávaní vysokých dávok ampicilínu, najmä dlhšiu dobu je potrebné kontrolovať funkciu pečene, predovšetkým zmeny S-AST, krvný obraz a moč. Prípravok obsahuje 2,7 mmol Na.

Alergická reakcia je indikáciou pre prerušenie podávania prípravku. Pri anafylaktickom šoku je potrebné predovšetkým zvládnuť zlyhanie obehu krvi a porúch dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať vápnik a antihistaminiká. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií. Pacientky, ktoré užívajú perorálnu hormonálnu antikoncepciu, by mali byť upozornené na nutnosť alternatívnej kontracepcie.

Po dobu podávania prípravku sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

   

Predávkovanie

Vzhľadom na veľkú terapeutickú šírku nebolo predávkovanie ampicilínom popísané. Pri prípadnom predávkovaní by bol terapeutický postup symptomatický, prípadne je indikovaná hemodialýza.

   

Interakcie

Skrížená senzibilizácia penicilínov a cefalosporínov. Pri súčasnom podávaní s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi, chloramfenikolom, erytromycínom a ďalšími) dochádza k antagonizmu. Kombinácia s aminoglykozidmi naopak pôsobí synergicky a rozširuje antimikrobiálne spektrum, čo sa využíva v terapii. Súčasné podávanie diuretík znižuje plazmatickú koncentráciu ampicilínu.

Ampicilín môže znižovať účinok perorálne podávanej antikoncepcie obsahujúcej estrogén vzhľadom k svojmu vplyvu na bakteriálnu flóru zažívacie traktu.

Pri podávaní s allopurinolom vzrastá frekvencia výskytu alergických kožných reakcií.

Súčasné podávanie probenecidu spomaľuje vylučovanie; u detí do 2 rokov je však probenecid kontraindikovaný. U pacientov liečených antikoagulanciami je možnosť predĺženia krvácavosti.

   

Nežiaduce účinky

Nemožno vylúčiť riziko anafylaktickej reakcie, skríženej senzibilizácie s penicilínmi a cefalosporínmi. Nežiaduce účinky sa objavujú najčastejšie medzi 7. až 10. dňom od začiatku liečby a vyskytujú sa u 10 až 15 % pacientov. Kožné poruchy sa objavujú u 6 až 8 % (exantém, žihľavka, pruritus), výnimočne i Stevensov - Johnsonov a Lyellov syndróm. Môže dôjsť k poruchám tráviacej sústavy ako je nauzea, hnačka, vracanie, ktoré obyčajne nie sú dôvodom k prerušeniu liečby a po jej ukončení spontánne ustúpia. Vzácne môže vzniknúť pseudomembranózna kolitída. Známy je aj ojedinelý výskyt psychických a nervových porúch (bolesti hlavy, poruchy spánku a osobnosti). Uvádzajú sa tiež poruchy funkcie pečene; edémy; poruchy krvotvorby (purpura, trombocytopénia). Po intravenóznej alebo intramuskulárnej aplikácii sa môže objaviť lokálne podráždenie kože, pocit bolesti či tromboflebitida v okolí miesta vpichu.

   

 Inkompatibility

Pri súčasnom parenterálnom podaní betalaktámových antibiotík a aminoglykozidov môže viesť k vzájomnej inaktivácii. Pokiaľ sú tieto antibakteriálne látky aplikované následne po sebe, mali by byť aplikované  na rôzne miesta v odstupe aspoň 1 hodiny. Tieto skupiny antibiotík by sa nemali miešať v rovnakej infúznej fľaši či podávať rovnakou infúznou hadičkou. Ampicilin by nemal byť pridávaný do infúznych roztokov, pretože je zásaditý a môže zvyšovať pH na hodnotu 8,0 a viac.

   

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote  do 25˚ C, v suchu, chrániť pred svetlom.

   

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

   

Balenie

Liekovka s obrubou z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový obrubovací uzáver, krabička.

   

Veľkosť balenia: 1, 10, 50 inj. liekoviek po 0,5 g

                            1, 10, 50 inj. liekoviek po 1,0 g

   

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

   

Dátum poslednej revízie

MAREC 2007