Písomná informácia pre používateľa

 

Informácia o použití, čítajte pozorne!

 

VULMIZOLIN 0,5

VULMIZOLIN 1,0

prášok na injekčný roztok

 

 

Zloženie lieku

Vulmizolin 0,5: cefazolinum natricum 0,525 g zodpovedá cefazolinum 0,5 g v jednej injekčnej liekovke.

                       

Vulmizolin 1,0: cefazolinum natrium 1,05 g zodpovedá cefazolinum 1,0 g v jednej injekčnej liekovke.

 

1 g Vulmizolinu obsahuje 48,3 mg t.j. 2,1 mmol Na.

 

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum

 

Charakteristika

Cefalosporínové polosyntetické baktericídne antibiotikum so širokým spektrom účinku, veľmi dobre rozpustné vo vode. Cefazolín rovnako ako ostatné beta-laktámové antibiotiká blokuje syntézu bunkovej steny citlivých baktérií. Je odolný voči účinku niektorých beta-laktamáz rovnako ako ostatné cefalosporíny 1. generácie, s ktorými má zhodnú antibakteriálnu aktivitu.

A n t i m i k r ó b n e   s p e k t r u m : dobre citlivé sú streptokoky skupiny A, B, C, G a ďalšie, pneumokoky, stafylokoky (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), hemofily a kmene gramnegatívnych črevných tyčiniek Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., izolované mimo nemocnicu (kmene izolované v nemocnici môžu byť rezistentné). Cefazolín nie je účinný voči kmeňom gramnegatívnych baktérií produkujúcim betalaktamázy (Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Bacteroides fragilis, Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter sp. a ďalšie), všetky enterokoky rezistentné na penicilín a stafylokoky rezistentné na oxacilín (meticilín).

Po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v sére dosiahne asi za hodinu. Asi 80 % dávky sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy, biologický polčas je  1,8  hodiny; terapeutická hladina sa v krvi udrží približne 8 hodín. V žlči je hladina vyššia ako v krvnom sére. Cefazolín sa vylučuje v nezmenenej forme (80 - 90 %) obličkami. V terapeutických dávkach preniká do kĺbovej dutiny. Prechádza placentárnou bariérou, v materskom mlieku a amniotickej tekutine dosahuje nízke koncentrácie.

 

Terapeutické indikácie

Ťažké infekcie vyvolané grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikróbmi citlivými na cefazolín. Liečba infekcií respiračného a urogenitálneho traktu, žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, osteomyelitídy, septikémie, endokarditídy.

 

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávky závisia od závažnosti a lokalizácie infekcie.

D o s p e l í : pri pneumokokovej pneumónii 500 mg každých 12 hodín, pri infekciách vyvolaných grampozitívnymi mikróbmi 250 - 500 mg každých 6 hodín, pri akútnych nekomplikovaných infekciách urogenitálneho traktu 1 g každých 12 hodín, pri stredne ťažkých a ťažkých infekciách 500 mg až 1 g každých 6 až 8 hodín intramuskulárne alebo intravenóznou injekciou, prípadne infúziou. U endokarditídy je možné podať intravenózne až 6 g denne.

D e t i : celková denná dávka je 25, 50 u ťažkých infekcií až 100 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelená do troch až štyroch čiastkových dávok podaných intramuskulárne, intravenózne alebo infúziou.

P r e d o p e r a č n á   p r o f y l a x i a :  bežná dávka pre dospelých je 1 až 2 g intravenózne alebo 1 g intramuskulárne, u detí sa dávka na kg telesnej hmotnosti volí v závislosti na očakávanom riziku infekcie a dĺžke operačného zákroku, 30 až 60 minút pred chirurgickým zákrokom.

 

 

 

 

 

Približnú schému podľa druhu operačného zákroku uvádza tabuľka:

Typ operácie

Dávka pred operáciou

Pooperačná dávka / interval

Trvanie profylaxie

Kardiochirurgia

2 g i.v.

1 g i.v. / 6 - 8 h

24 h max. 48 h

Cievna chirurgia

2 g i.v.

1 g i.v. / 6 - 8 h

24 h

Ortopédia a úrazová chirurgia

2 g i.v.

1 g i.v. / 6 - 8 h

24 h max. 48 h

Chirurgia hrudníka a pažeráka

1 g i.v.

1 g i.v. / 8 h

max. 24 h

Cerviko-faciálna chirurgia

2 g i.v.

1 g i.v. / 8 h

24h max. 48 h

Gastroduodenálna a biliárna chirurgia

2 g i.v.

Ak trvá operácia viac ako 2 h + 1 g i.v.

Gynekológia a pôrodníctvo

2 g i.v.

1 g i.v. / 8 h

24 h

 

S ohľadom na biologický polčas cefazolínu (2 h) stačí jedno podanie na operačný zákrok trvajúci 2 - 3 hodiny. Pri zvýšenom riziku infekcie je možné podávať v priebehu 24 hodín 500 mg až 1 g Vulmizolinu každých 6 až 8 hodín.

Pri renálnej insuficiencii je potrebné dávkovanie Vulmizolinu upraviť. Úvodná dávka odpovedá normálnej jednotlivej dávke (0,5 - 1,0 g), nasledujúcej dávky a dávkové intervaly sa upravujú podľa hodnôt klírensu endogénneho kreatinínu.

 

Klírens endogénneho kreatinínu

za 24 h

Jednotlivá dávka

v mg

Interval medzi dávkami v h

ml / min

zodp. ml / s

stredne ťažká infekcia

ťažká infekcia

 

nad 70

nad 1,17

bez úpravy

8

40 - 70

0,67 - 1,17

500

1250

12

20 - 40

0,33 - 0,67

250

600

12

5 - 20

0,08 - 0,33

150

400

24

pod 5

pod 0,08

75

200

24

 

Kontraindikácie

Hypersenzitivita na betalaktámové antibiotiká

 

 

Upozornenie

Počas liečby Vulmizolinom sa môže objaviť falošná pozitivita priameho Coombsovho testu alebo falošne pozitívny výsledok stanovenia glukózy Fehlingovým reagensom.

 

Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita je relatívnou kontraindikáciou. Štúdie na potkanoch, myšiach a králikoch s dávkami 25 x prevyšujúcimi dávky odporúčané pre človeka, nepreukázali teratogénny účinok. Neboli však prevedené štúdie na človeku a do tohto času nie je známe poškodenie plodu cefazolínom. Napriek tomu je podávanie gravidným ženám potrebné zvážiť. Vulmizolin prechádza placentárnou bariérou. V materskom mlieku a amniotickej tekutine dosahuje nízke koncentrácie. U dojčeného dieťaťa je možnost senzibilizácie a nedá sa vylúčiť vznik hnačky a ďalších nežiaducich účinkov.

 

 

Predávkovanie

Toxické prejavy a symptómy predávkovania zahŕňajú bolesť, flebitídu v mieste aplikácie. Parenterálne podanie nevhodne veľkých dávok môže vyvolať závrat, parestéziu, bolesť hlavy. K predávkovaniu môže dojsť i pri podávaní nízkych dávok pacientom so zníženou funkciou obličiek, alebo pri interakcii s inými liečivami a pod.

Liečba predávkovania spočíva v okamžitom prerušení podávania, zaistení dýchania (v prípade potreby i umelou ventiláciou), zaistení činnosti srdca a krvného obehu s cieľom zachovania vitálnych funkcií pacienta. V indikovaných prípadoch i začatie antikonvulzívnej terapie.

 

 

Interakcie

Pri súčasnej aplikácii heparínu vo vysokých dávkach, perorálnych antikoagulancií a iných látok, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi treba sledovať hodnoty krvnej zrážavosti. Riziko nefrotoxicity sa zvyšuje pri kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami, furosemidom, kyselinou etakrynovou a cis-platinou.

Vulmizolin by sa nemal kombinovať s antimikróbnymi látkami pôsobiacimi bakteriostaticky (tetracyklínmi, erytromycínom, sulfónamidmi, chloramfenikolom), pretože sa nedá vylúčiť antagonistický účinok.

 

Nežiaduce účinky

Kožné i celkové alergické prejavy (exantém, lieková horúčka, pruritus vulvae, eozinofília), zmeny krvného obrazu (neutropénia, leukopénia, trombocytopénia), ľahké a prechodné zvýšenie hladín transamináz (S-AST i S-ALT), urey, alkalickej fosfatázy (S-ALP), gastrointestinálne ťažkosti (nauzea, dávenie, hnačky, kandidóza v ústach), bolestivosť a indurácia v mieste i.m. aplikácie, flebitída, genitoanálny pruritus, mykózy, kolpitída. Pri dlhodobom podávaní riziko pseudomembranóznej kolitídy. Riziko anafylaktickej reakcie, riziko nefrotoxicity.

 

Uchovávanie

Pri teplote do 25 °C, v suchu, chrániť pred svetlom.

Pripravený roztok Vulmizolinu je stály 24 hodín pri uchovávaní v chladničke (2 - 8° C).

 

Varovanie

Prípravok sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenej na obale.

Prípravok sa musí uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

 

Balenie

1, 10 a 50 inj. liekoviek po 0,5 g

1, 10 a 50 inj. liekoviek po 1,0 g

 

Spôsob podávania

Na intramuskulárnu injekciu  sa  pridá do injekčnej liekovky s 0,5 g (1 g) Vulmizolinu 2 až 3 ml (4 až 6 ml) vody na injekciu alebo izotonického roztoku NaCl. Injekciu je potrebné aplikovať do miesta s väčším množstvom svalovej hmoty.

Na intravenóznu injekciu sa 0,5 g (1 g) Vulmizolinu rozpustí najprv v 1ml (2 ml) vody na injekciu a potom sa ďalej zriedi na celkový objem najmenej 10 ml. Aplikuje sa pomaly (2 až 3 minúty).

Na intravenóznu infúziu sa injekčný roztok ďalej riedi s 50 až 100 ml bežne používaných základných infúznych roztokov. Podáva sa 20  - 30 minút.

 

 

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BIOTIKA a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

 

Dátum poslednej revízie

Máj 2007