Písomná informácia pre používateľov

 

Informácia o použití, čítajte pozorne!

     

CEFALOTIN 1,0 BIOTIKA

prášok na injekčný roztok

(cefalotinum natricum)

  

Zloženie lieku

     

Liečivo:             Cefalotinum natricum 1,058 g zodpovedá 1,0 g cefalotinum v 1 fľaštičke.

Pomocná látka: žiadna

1 g Cefalotinu Biotikaobsahuje 2,39 mmol sodíka.

  

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum

  

Charakteristika

Širokospektrálne polosyntetické antibiotikum 1. generácie cefalosporínov určené na parenterálnu aplikáciu. Rovnako ako ostatné betalaktámové antibiotiká blokuje syntézu bunkovej steny baktérií. Je odolný voči niektorým  betalaktamázam. Cefalotín veľmi dobre účinkuje proti grampozitívnym kokom vrátane streptokokov skupín A,B,C,G a ďalším, tiež pneumokokov (s výnimkou kmeňov rezistentných voči penicilínu) a stafylokokov (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu, ale s výnimkou kmeňov rezistentných voči meticilínu (oxacilínu)). Z gramnegatívnych baktérií sú obvykle citlivé (s výnimkou kmeňov izolovaných v nemocnici, ktoré môžu byť rezistentné): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Salmonella sp., Shigella sp., ďalej gonokoky, treponemy, leptospiry a menší počet kmeňov Haemophilus sp. Dobre citlivé sú anaeróbne koky a klostrídiá. Cefalotín však nie je vždy dostatočne účinný voči: Streptococcus faecalis, Enterobacter cloacae, indol pozitívnym kmeňom Proteus sp., Providencia rettgeri, Brucella abortus, Bordetella pertussis, Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter sp., Citrobacter sp., Campylobacter fetus, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile a väčšine kmeňov Haemophilus sp. Je úplná skrížená rezistencia na cefalotín a ostatné cefalosporíny 1. generácie. Asi polovica kmeňov rezistentných voči ampicilínu je čiastočne skrížene rezistentná aj voči cefalotínu.

Cefalotín sa aplikuje intramuskulárne alebo intravenózne. Zo svalu sa vstrebáva pomerne rýchlo a maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu do 30 minút. Biologický polčas je 0,5 - 1 hodina, pri anúrii 12 - 16 hodín, asi 60 % cefalotínu sa vylúči obličkami (tubulárnou sekréciou) v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči ako pomerne neaktívny metabolit po biotransformácii v pečeni na deacetylcefalotín. Cefalotín dobre preniká do väčšiny tkanív a telesných tekutín (s výnimkou mozgu a mozgovomiechového moku). V malej miere prechádza placentárnou bariérou.

  

Terapeutické indikácie

Infekcie vyvolané grampozitívnymi a gramnegatívnymi baktériami citlivými na cefalotín: infekcie respiračného, urogenitálneho a gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, osteomyelitída (akútný i chronický zápal kostnej drene), artritída (zápal kĺbov), septikémia, akútna endokarditída(zápal vnútrosrdia).

     

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávky závisia od druhu, závažnosti a lokalizácie infekčného procesu, od citlivosti etiologického agensu, od stavu renálnych funkcií a od veku pacienta.

D o s p e l í : bežná dávka 4 - 6 g denne rozdelená do 4 - 6 čiastkových dávok. Pri ťažších infekciách  6 - 12 g  denne v  6 - 8 čiastkových dávkach. V týchto prípadoch je potrebné kvôli možnej nefrotoxicite monitorovanie stavu renálnych funkcií. Neodporúča sa prekračovať dávku 12 g denne.

D o j č a t á  a  d e t i  : účinná denná dávka je v priemere 50 mg/kg telesnej  hmotnosti, pri ťažších infekciách ohrozujúcich život až 100  - 120  mg/kg  telesnej hmotnosti v 4 - 6 čiastkových dávkach.

Zvýšená pozornosť je potrebná u pacientov so zníženou renálnou funkciou. V závislosti od nameraných hodnôt klírensu sérového kreatinínu treba upraviť dávkovanie podľa uvedenej schémy:

     

     

Klírens sérového kreatininu (ml/s)

Maximálna dávka a dávkový interval

1,33 - 0,83

2,0 g každých 6 hodín

0,83 - 0,416

1,5 g každých 6 hodín

0,416 - 0,166

1,0 g každých 6 hodín

0,166 - 0,033

0,5 g každých 6 hodín

menej ako 0,033

0,5 g každých 6 až 8 hodín

     

     

Pri peritoneálnej  dialýze sa cefalotín čiastočne odstraňuje, a preto sa pri nej podáva   1 g každých 6 až 12 hodín.

Cefalotin 1,0 Biotika sa podáva intramuskulárne, intravenózne (intermitentne alebo ako kontinuálna infúzia) alebo intraperitoneálne. Substancia je veľmi dobre rozpustná už v malom množstve rozpúšťadla (Aqua pro injectione, Natrium chloratum solutio isotonica, Infusio glucosi 5 %, Solutio Ringeri) podľa zvoleného spôsobu aplikácie.

I n t r a m u s k u l á r n a   a p l i k á c i a : 1g  cefalotínu sa rozpustí v 4 ml  vody na injekciu. Podáva sa hlboko do gluteálneho svalu alebo laterálnej strany stehna.

I n t r a v e n ó z n a   a p l i k á c i a: 1g  cefalotínu sa rozpustí v

10 ml  vody na injekciu alebo iného vhodného rozpúšťadla. Podáva sa pomaly 3 - 5 minút.

I n t r a v e n ó z n a   i n f ú z i a: Pri príprave infúzie sa rozpustený cefalotín pridá do infúzneho roztoku. Druh a objem infúznych roztokov sa riadi potrebou doplnenia deficitu tekutín a elektrolytov pacienta. 

     

Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporíny, precitlivenosť na penicilíny, tehotenstvo, dojčenie, chronický zápal hrubého čreva..

     

Upozornenie

Zásadne sa používa len čerstvo pripravený roztok. Použitie roztoku uchovávaného viac ako 8 hodín pri izbovej teplote zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií. Cefalotín prechádza placentárnou bariérou a preto pri podávaní tehotným ženám treba postupovať s maximálnou opatrnosťou. Opatrne podávať alergikom a pri prejavoch precitlivenosti podávanie okamžite prerušiť.

Liečba širokospektrálnymi antibiotikami a tiež cefalotínom mení normálne bakteriálne vybavenie čreva a to umožňuje premnoženie klostridií. Toxín produkovaný Clostridium difficile je jednou zo základných príčin zápalu hrubého čreva vyvolaného antibiotikami. Mierne prípady sa vyliečia prerušením liečby cefalotínom, závažnejšie je potrebné aktívne liečiť.

     

Predávkovanie

Po jednorázovom podaní bola stanovená LD50 pre myš 4000 mg.kg-1, LD50 pre potkana 4500 mg.kg-1. Z uvedeného vyplýva, že pri podaní doporučených dávok pacientovi s normálnou funkciou obličiek je predávkovanie nepravdepodobné. Akútne predávkovanie sa lieči prerušením aplikácie, možno tiež použiť hemodialýzu. Pri testovaní toxicity po opakovanom podaní boli potkanom podávané denné dávky 500 mg.kg-1 po dobu 140 dní,  psom denné dávky 400 mg.kg-1 po dobu 240 dní. Neboli zistené známky toxického pôsobenia. U ľudí pri podaní veľmi vysokých dávok, a pri podaní terapeutických dávok (6 - 12 g denne) pacientom s predchádzajúcim poškodením funkcie obličiek alebo po dlhodobej aplikácii sa môže prejaviť nefrotoxické pôsobenie (tubulárna nekróza). Preto je u týchto pacientov alebo pri aplikácii trvajúcej dlhšie ako 6 dní potrebné monitorovať funkciu obličiek.

     

Interakcie

Účinok cefalotínu znižuje súčasné podávanie bakteriostatických antibiotík (tetracyklíny, chloramfenikol, erytromycín, rifampicín a i.). Cefalotín zosilňuje účinok dikumarolu. Riziko nefrotoxicity sa zvyšuje pri kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami, furosemidom, kyselinou etakrynovou a cisplatinou. Súčasné podávanie probenecidu zvyšuje plazmatické hladiny cefalotínu. Počas liečby môže dôjsť ku skresleniu výsledkov niektorých biochemických vyšetrení napríklad: falošne pozitívny Coombsov test a dôkaz glukózy v moči Benedictovým alebo Fehlingovým činidlom.

  

Nežiaduce účinky

Vyskytujú sa približne u 10 až 20 % liečených pacientov. Medzi nežiaducimi účinkami sú najčastejšie kožné alergické reakcie (makulopapulózny exantém, urticaria), ako aj možnosť anafylaktického šoku. Ďalšími nežiaducimi účinkami môžu byť lieková horúčka, bolesti kĺbov a zmeny krvného obrazu (eozinofília, neutropénia, hemolytická anémia, reverzibilná leukopénia, trombocytopénia). Tiež sa môže vyskytnúť prechodné zvýšenie hodnôt SGOT, alkalickej fosfatázy, kreatininu a močoviny v krvi. Pri vyšších dávkach (nad 6 g denne) podaných vnútrožilne sa zvyšuje riziko flebitídy až tromboflebitídy a nefrotoxicity.

Pri dlhšom podávaní môže vzniknúť superinfekcia baktériami rezistentnými na cefalotín.

Nežiaducim účinkom je i bolestivosť (odstrániteľná prípadným prídavkom lokálneho anestetika) a indurácia v mieste vnútrosvalovej aplikácie.

     

Zistené frekvencie výskytu nežiaducich účinkov boli zoradené podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté ( ³ 1/10); časté (³ 1/100 až < 1/10); menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

     

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: makulopapulózny exantém, urticaria

     

Poruchy imunitného systému

Menej časté: lieková horúčka, anafylaktický šok

Pri dlhšom podávaní môže vzniknúť superinfekcia.

     

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: eozinofília, neutropénia, hemolytická anémia, reverzibilná leukopénia, trombocytopénia

     

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: prechodné zvýšenie hodnôt SGOT a alkalickej fosfatázy

     

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: prechodné zvýšenie hodnôt kreatininu a močoviny v krvi

Pri vyšších dávkach (nad 6 g denne) sa zvyšuje riziko nefrotoxicity.

     

Poruchy ciev

Menej časté: flebitída a tromboflebitída po i.v. aplikácii

     

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: bolestivosť a indurácia v mieste i.m. aplikácie

     

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Zriedkavé: bolesti kĺbov

     

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, aby bol liek chránený pred svetlom a vlhkosťou.

  

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

  

Balenie

Fľaštička s obrubou z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový obrubovací uzáver, škatuľka.

Veľkosť balenia:            1, 10 a 50 fľaštičiek po 1,0 g

     

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

     

Dátum poslednej revízie

Marec 2009