Písomná informácia pre používateľov

Informácia o použití, čítajte pozorne!

PENICILIN G 1,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA

PENICILIN G 5,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA

(benzylpenicillinum kalicum)

prášok na injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

Zloženie

Liečivo:                         benzylpenicillinum kalicum (draselná soľ benzylpenicilínu) 1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU v injekčnej liekovke.

Pomocná látka: žiadna.

1 milión jednotiek obsahuje 65,7 mg (1,68 mmol) draslíka.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum.

Charakteristika

Draselná soľ benzylpenicilínu na parenterálnu aplikáciu, veľmi dobre rozpustná vo vode. Je to základné baktericídne antibiotikum so stredne širokým spektrom a s krátkodobým účinkom. Draselná soľ benzylpenicilínu sa po intramuskulárnej aplikácii veľmi rýchlo vstrebáva a maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje už o 15 - 30 minút. Hladina potom rýchlo klesá a už o 4 hodiny sa zníži pod účinnú koncentráciu. Dobre preniká do väčšiny tkanív a nachádza sa predovšetkým v extracelulárnej tekutine. Do cerebrospinálneho moku a komorovej vody oka preniká málo. Pri zápaloch (meningitis) však preniká do cerebrospinálneho moku (a tiež do iných telových tekutín) v podstatne väčšej miere a rýchlejšie. Nedostatočne preniká do hnisavých ložísk, ischemických oblastí a nekrotických tkanív. Biologický polčas je približne pol hodiny, pri anúrii sa predlžuje na 7 -10 hodín. Vylučuje sa do materského mlieka.

A n t i m i k r o b i á l n e   s p e k t r u m : veľmi dobre pôsobí proti pyogénnym a ostatným hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom a meningokokom, korynebaktériám, listériám, Erysipelothrix insidiosa, bacilu antraxu, aktinomycétam, Clostridium tetani a klostrídiám anaeróbnych traumatóz; taktiež proti moraxelám, Treponema pallidum a väčšine kmeňov leptospir.

Terapeutické indikácie

Podávanie draselnej soli benzylpenicilínu je indikované na začiatku liečby ťažkých infekcií spôsobených patogénmi citlivými na penicilín (neskôr sa môže pokračovať podávaním prokaínbenzylpenicilínu). Je liekom prvej voľby pri pneumóniách a ďalších infekciách vyvolaných pneumokokmi (s výnimkou enterokokov), pri pneumokokových meningitídach (v kombinácii so sulfónamidmi), infekciách vyvolaných pyogénnymi streptokokmi, citlivými zlatými stafylokokmi, gonokokmi a meningokokmi (v kombinácii so sulfónamidmi), ďalej pri liečbe antraxu, diftérie, lues, listeriózy, aktinomykózy. Je účinný pri infekciách vyvolaných klostrídiami a korynebaktériami a pri liečbe ostatných infekcií spôsobených pôvodcami citlivými na penicilín. Megadávky benzylpenicilínu sú indikované pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy a bakteriálnej meningitídy, pokiaľ testy preukážu dobrú citlivosť. Penicilín G je vysoko efektívny v liečbe rôznych štádií syfilisu aj u pacientov s HIV a syfilisom.

Liečba hepatotoxických otráv 1. typu (otravy muchotrávkou zelenou a ďalšími 27 druhmi húb, ktoré obsahujú amatoxíny).

Kontraindikácie

A b s o l ú t n e : hypersenzitivita na penicilíny a cefalosporíny.

R e l a t í v n e : podávanie osobám, ktoré majú v anamnéze alergiu, bronchiálnu astmu, sennú nádchu a žihľavku. Pri aplikácii megadávok draselnej soli benzylpenicilínu je potrebné rátať so značným prívodom draslíka do organizmu, preto sa megadávky nesmú podávať pri systémových neurologických ochoreniach, pri hyperkaliémii a stavoch, ktoré ju vyvolávajú. Mimoriadne opatrne sa musia podávať megadávky deťom do 6 týždňov a osobám nad 60 rokov so zhoršenými tubulárnymi funkciami obličiek.

Podávanie benzylpenicilínu nie je kontraindikované v gravidite, šestonedelí, v laktácii, ani u chorých s insuficienciou obličiek (pokiaľ sa nepodávajú megadávky).

Nežiaduce účinky

Najzávažnejším a najčastejším nežiaducim účinkom sú alergické reakcie, ktorých výskyt je častejší u osôb s alergickou dispozíciou. Najťažším prejavom je anafylaktická reakcia, ktorá sa dostaví o 1 - 2 minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) formou kolapsu až kardiorespiračného zlyhania s prípadným letálnym koncom. Ďalšie alergické prejavy sú: žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov, angioneurotický edém. Vážnou komplikáciou môže byť Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, dávenie, hnačka; hemorágia, hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia, ojedinelo cholestatická žltačka a rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká asi v 50 % prípadov Jarischova-Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením, bolesťami hlavy až kolapsom. Príčinou je uvoľnenie endotoxínov. Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže končiť až letálne.

Podávanie megadávok vyvoláva vyšší výskyt nežiaducich účinkov. Môžu sa dostaviť poruchy funkcie obličiek, pečene krvotvorby a CNS. Najčastejšie sa po aplikácii megadávok benzylpenicilínu dostavuje prechodná horkosť v ústach, bolesti hlavy, niekedy dávenie a tiež príznaky podráždenia CNS: lokalizované kŕče svalov tváre alebo končatín, epileptiformné záchvaty až generalizované tonicko-klonické kŕče prípadne až kóma.

Interakcie

Pri súčasnom podávaní s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi, chloramfenikolom, erytromycínom) nastáva vzájomné zníženie účinku. Benzylpenicilín znižuje účinnosť perorálnych antikoagulancií. Chlórpromazín znižuje účinnosť benzylpenicilínu. Súčasné podávanie probenecidu spôsobuje vzájomné zvýšenie plazmatických hladín. Hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasná aplikácia salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. V infúznych roztokoch je benzylpenicilín inkompatibilný s metaraminolom, tiopentalom, amobarbitalom, kyselinou askorbovou, prometazínom, oxytetracyklínom, tetracyklínom, vankomycínom, chloramfenikolom a sulfadiazínom. Benzylpenicilín zvyšuje hyperkaliemickú účinnosť iných látok, vyvoláva falošnú pozitivitu testov na prítomnosť bielkovín a cukru v moči.

Dávkovanie a spôsob podávania

Z farmakokinetických údajov vyplýva, že draselnú soľ benzylpenicilínu je nutné podávať každú štvrtú alebo najneskôr každú šiestu hodinu, preto sa liek hodí len na ústavnú liečbu. Dávkovanie závisí od druhu a lokalizácie infekčného procesu, od citlivosti etiologického agensa a veku pacienta. Pri liečbe bežných infekcii sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne 25 000 - 100 000 IU/kg/deň rozdelených do 4 - 6 čiastkových dávok. Obvyklé denné dávky sú:

deti do 1 roku                                                                     100 000 IU

deti od 1 roku do 6 rokov                                                     400 000 až 1 000 000 IU

deti nad 6 rokov a dospelí                                                    800 000 až 2 400 000 IU

Tieto dávky sa podávajú ešte najmenej 3 dni po poklese teploty a vymiznutí klinických príznakov ochorenia. Na ukončenie liečby streptokokových infekcii je potrebné podať injekciu Pendeponu alebo Pendeponu Compositum. Pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy a pri bakteriálnych meningitídach sa používajú megadávky t.j. 15 - 30 - 60 maximálne 80 miliónov IU denne. Pri podávaní megadávok nemá jednotlivá dávka prekročiť 10 miliónov jednotiek a má sa aplikovať v intravenóznej infúzii najmenej jednu hodinu. Pri dávkach nad 5 miliónov jednotiek je potrebná kontrola funkcie obličiek najneskôr na druhý deň terapie. Pri dennej dávke nad 20 miliónov jednotiek treba počítať s výskytom neurotoxických reakcií, ktoré sa objavujú pri prekročení hladiny penicilínu 12 IU/ml likvoru. Pri ďalšom zvýšení dávok treba sledovať i hladiny penicilínu v krvi a cerebrospinálnom moku. Deťom je možné podávať aj megadávky 0,5 – 1,0 miliónov IU na kg telesnej hmotnosti denne, ale musí sa pamätať na zvýšený prívod draslíka. Pri prejavoch podráždenia CNS sa musí aplikácia prerušiť, prípadne podať antikonvulzívum. Pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy sa majú podávať megadávky benzylpenicilínu 4-6 týždňov.

Pri aplikácii megadávok draselnej soli benzylpenicilínu je nutné kontrolovať kaliémiu. Takúto liečbu je preto možné vykonávať len v zariadeniach, kde je možná jej priebežná kontrola.

Pri lokálnej aplikácii (instilácie a výplachy dutín) sa má vždy súčasne podávať penicilín parenterálne alebo perorálne.

V oftalmológii na liečbu infekcii vyvolaných citlivými mikróbmi subkonjunktiválne 200 000 I.U. rozpustených v 1 ml fyziologického roztoku. Túto aplikáciu je nutné kombinovať s parenterálnym podaním.                                                           

Na liečbu otráv hubami (hepatotoxické otravy) je potrebné podávať megadávky penicilínu G t. j.

300 000 až 2 000 000 IU na kg telesnej hmotnosti a deň i.v. počas troch dní dospelým, deťom i gravidným ženám. Liečbu je vhodné kombinovať s podávaním silymarínu v dávke 20 mg / kg telesnej hmotnosti a deň v i.v. infúzii 3 až 4 dni.

Príprava injekčného roztoku:                                                                                                                      

Draselná soľ benzylpenicilínu je dobre rozpustná už v malom objeme kvapaliny (vody na injekciu, izoosmotickom roztoku chloridu sodného, 5 % roztoku glukózy), ktorá sa pridáva do liekovky v množstve prepočítanom podľa požadovanej koncentrácie roztoku. Na aplikáciu megadávok sa antibiotikum rozpustí v 50 - 250 ml vody na injekciu.

Spôsob podania:

Roztok draselnej soli benzylpenicilínu sa aplikuje intravenózne, intramuskulárne, subkutánne, subkonjunktiválne alebo i lokálne (instilácie a výplachy dutín). Pri lokálnej aplikácii sa má vždy súčasne podávať penicilín parenterálne alebo perorálne.

Upozornenie

Pri príprave roztoku je nutné vyvarovať sa kontaktu roztoku benzylpenicilínu s kožou alebo sliznicou pre vysoké nebezpečenstvo senzibilizácie. Z tohto dôvodu sa nesmie pred aplikáciou vytláčať nasatý vzduch z injekčnej striekačky do vzduchu, ale vždy len späť do prázdnej liekovky. Pri anafylaktickom šoku po podaní benzylpenicilínu treba predovšetkým zvládnuť zlyhanie krvného obehu a prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 ° C, v suchu, chrániť pred svetlom.

Balenie

1,10 a 50 inj. liekoviek s obsahom 1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU

Dátum poslednej revízie

Jún 2008