AMPICILIN BIOTIKA
Písomná informácia pre používateľa
Informácia o použití, čítajte pozorne!
AMPICILIN 0,5 BIOTIKA
AMPICILIN 1,0 BIOTIKA
prášok na injekčný roztok
( ampicillinum natricum)
Zloženie lieku
Ampicilin 0,5 Biotika : Ampicillinum natricum 0,53 g, zodpovedá
ampicillinum 0,5 g v injekčnej liekovke
Ampicilin 1,0 Biotika : Ampicillinum natricum 1,06 g, zodpovedá
ampicillinum 1,0 g v injekčnej liekovke
1 g Ampicilinu Biotika obsahuje 2,7 mmol Na.
Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.
Charakteristika
Penicilínové polosyntetické baktericídne širokospektrálne antibiotikum, citlivé na betalaktamázu zlatých stafylokokov. Mechanizmus baktericídneho účinku ampicilínu spočíva v blokáde syntézy bunkovej steny baktérie s následnou bakteriolýzou.
Antimikrobiálne spektrum: ampicilín pôsobí na všetky kmene hemolytických streptokokov (vrátane streptokokov skupiny A a B), na viridujúce streptokoky, pneumokoky a enterokoky (80 - 98 %), ďalej na korynebaktérie, listérie, Erysipelothrix insidiosa, bacil antraxu a tiež na aktinomycéty, menej na klostrídie. Zo stafylokokov pôsobí len na kmene, ktoré netvoria betalaktamázu, t.j. asi na 10 - 20 % kmeňov.
Z gramnegatívnych baktérií účinkuje dobre na gonokoky a meningokoky, na salmonely (asi na 90 % kmeňov). Menej citlivé sú hemofily a bordetely (asi 60 - 70 % kmeňov), Escherichia coli (60 %), shigely (40 - 90 %), klebsiely a enterobaktery (15 %), providencie a citrobaktery (30 %); z proteov pôsobí asi na 60 % kmeňov Proteus mirabilis, ale len na 5 - 20 % kmeňov iných biotypov (Proteus vulgaris, morgani a rettgeri). Z ostatných kmeňov sú citlivé brucely, leptospiry a treponemy.
Z anaeróbov je citlivá väčšina grampozitívnych kokov a baktérií s výnimkou B. fragilis. Nepôsobí na yersínie, francisely, pseudomonády, mykobaktérie, mykoplazmy, ricketsie, bedsonie, huby a prvoky.
Po intramuskulárnom, ale predovšetkým po intravenóznom podaní sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia o ½ - 1 hodinu a je 2 až 4 krát vyššia ako pri perorálnom podaní rovnakej dávky. Ampicilín preniká dobre do väčšiny tkanív a telesných dutín; minimálne preniká do cerebrospinálneho likvoru zdravých osôb, ale pri zápale mozgových blán je jeho hladina v likvore podstatne vyššia. Koncentrácie zrovnateľné s plazmatickými dosahuje v pečeni a v obličkách. Prechádza placentárnou bariérou a v nízkych koncentráciách sa dostáva do materského mlieka. Ampicilin sa dobre vylučuje do žlči, kde vytvára terapeuticky účinné koncentrácie.
Eliminuje sa obličkami, hlavne tubulárnou sekréciou, len veľmi málo glomerulárnou filtráciou. Inhibítor tubulárnej sekrécie – probenecid predlžuje polčas ampicilínu v organizme a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu. Do 24 hodín sa vylúči močom po intramuskulárnom podaní 64 %, po intravenóznom 70 % podanej dávky. Biologický polčas je asi 1 hodina. Pri obličkovom zlyhaní sa biologický polčas predlžuje na 12-20 hodín. Ampicilin je možné odstrániť hemodialýzou.
Terapeutické indikácie
Ampicilin je antibiotikum prvej voľby u infekcií dolných dýchacích ciest s hnisavou expektoráciou, vyvolaných pneumokokmi, hemofilami alebo zmiešanou mikroflórou; pri akútnej bronchitíde, broncholitíde a pri zápaloch pľúc u detí (pokiaľ nie je dôkaz samostatnej stafylokokovej etiológie, prípadne v kombinácii s oxacilinom), pri akútnej epiglotitíde, pri zápaloch stredného ucha novorodencov a detí predškolského veku; pri zápaloch vedľajších nosových dutín. Pri liečbe akútnych exacerbácií chronickej bronchitídy je ampicilín indikovaný v prvom rade pri monoinfekcii pneumokokmi.
Pri infekciách močových ciest sa ampicilín ordinuje až v druhom rade, pokiaľ nie je vhodnejšie použiť krátkodobé sulfónamidy, kotrimoxazol alebo oxytetracyklin. Ak je mikroorganizmus citlivý, je ampicilin indikovaný pri infekciách žlčových ciest, zažívacieho traktu, pri hnisavých meningitídach (predovšetkým hemofilovej, pneumokokovej, meningokokovej, streptokokovej a enterokokovej etiológie), pri bakteriálnych endokarditídach, pri septikémiách prípadne tiež pri peritonitídach.
Ampicilín sa používa tiež na liečbu brušného týfusu alebo paratýfusu (pokiaľ nemožno použiť chloramfenikol) a na sanáciu nosičov salmonel v žlčníku a žlčových cestách v rámci komplexnej antibioticko-chirurgickej liečby.
Pri ťažkých zmiešaných infekciách (napríklad pri peritonitídach) možno ampicilín výhodne kombinovať s aminoglykozidovými antibiotikami gentamycínového typu.
Dávkovanie a spôsob podávania
Parenterálne sa podáva ampicilín predovšetkým pri ťažkých infekciách, kedy sa musia použiť vysoké dávky, prípadne na začatie liečby, v ktorej sa pokračuje perorálnym podávaním ampicilínu.
Denná dávka sa rozdeľuje na 4 dávky, ktoré sa aplikujú intramuskulárne alebo intravenózne v 6 hodinových intervaloch. Dávky do 6 g denne po 1-1,5 v 4-6 dielčích dávkach, vyššie dávky nad 6 g denne sa podávajú intravenóznou infúziou.
Dospelým sa obyčajne podáva denná dávka 2 - 3 g, t.j. 500 mg každých 4 až 6 hodín, pri ťažších infekciách až 200 mg/kg telesnej hmotnosti a deň.
Denná dávka pre deti je 1,7 - 2,3 g/m2 telesného povrchu alebo 50 - 400 mg/kg telesnej hmotnosti, t. j.:
deťom do 1 roku 0,25 - 1,0 g
od 1 roku do 6 rokov 1,0 - 2,0 g
od 6 do 15 rokov 2,0 - 4,0 g
Pri liečbe nosičov salmonel je denná dávka pre dospelých 6-8 g v dávkach v 6 hodinových intervaloch, z toho 4 krát denne po 0,5 g i.v. v prvom týždni liečby a v ďalších týždňoch liečby 1 g per os v 8 hodinových intervaloch. Súčasne sa aplikuje 2 krát denne po 1 g probenecidu na udržanie vysokých plazmatických hladín ampicilínu.
Pri ťažkých bakteriálnych meningitídach sa denne podáva až 400 mg/kg telesnej hmotnosti intravenóznou injekciou alebo infúziou. Ampicilín je možno podať i intratekálne v jednej dennej dávke: deťom do dvoch rokov 5 - 10 mg, deťom od 2 do 12 rokov 10 - 20 mg, dospelým 20 - 40 mg.
Pri výrazne zníženej funkcii obličiek sa udržovacia dávka zníži na 2/3, prípadne až na 1/3 alebo sa dávkovací interval predĺži na 8 až 12 hodín. Pri insuficienci pečene s predĺženým biologickým polčasom treba dávky primerane znížiť. Podávanie antibiotika pri bežných infekciách má trvať 7 - 14 dní, pri ťažkých aj dlhšie.
Injekčný roztok ampicilínu sa pripravuje tesne pred použitím.
Na intramuskulárnu aplikáciu sa roztok pripraví rozpustením 0,5 g ampicilínu v 2 až 3 ml (1,0 g v 4 až 6 ml) vody na injekciu a injikuje sa hlboko intragluteálne.
Injekčný roztok na pomalú intravenóznu injekciu sa pripraví rozpustením 0,5 g v 10 až 30 ml (1,0 g v 20 až 60 ml) izotonického roztoku chloridu sodného.
Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví v koncentrácii 0,2 až 3,0 % vo vhodnom infúznom roztoku.
Roztok na intratekálnu aplikáciu sa pripraví v koncentrácii 1 až 2 % v izotonickom roztoku chloridu sodného.
Deťom do 2 rokov sa podá 0,5 ml, od 2 do 12 rokov 1ml a dospelým 2 ml 1-2% roztoku antibiotika v izotonickom roztoku chloridu sodného.
Kontraindikácie
Hypersenzitivita na penicilíny, ťažká insuficiencia pečene, infekčné ochorenia vyvolané kmeňmi rezistentnými na ampicilín, predovšetkým pseudomonádami a stafylokokmi.
Pre možnosť vzniku precitlivenosti sú relatívnymi kontraindikáciami hypersenzitivita na cefalosporíny, akákoľvek alergia v anamnéze, bronchiálna astma, senná nádcha alebo žihľavka, sekundárna infekcia pri infekčnej mononukleóze, lymfatickej leukémii.
Upozornenie
Vyžaduje sa, aby sa pred použitím prípravku laboratórne dokázala citlivosť infekčného agens. Pri podávaní vysokých dávok ampicilínu, najmä dlhšiu dobu je potrebné kontrolovať funkciu pečene, predovšetkým zmeny S-AST, krvný obraz a moč. Prípravok obsahuje 2,7 mmol Na.
Alergická reakcia je indikáciou pre prerušenie podávania prípravku. Pri anafylaktickom šoku je potrebné predovšetkým zvládnuť zlyhanie obehu krvi a porúch dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať vápnik a antihistaminiká. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií. Pacientky, ktoré užívajú perorálnu hormonálnu antikoncepciu, by mali byť upozornené na nutnosť alternatívnej kontracepcie.
Po dobu podávania prípravku sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.
Predávkovanie
Vzhľadom na veľkú terapeutickú šírku nebolo predávkovanie ampicilínom popísané. Pri prípadnom predávkovaní by bol terapeutický postup symptomatický, prípadne je indikovaná hemodialýza.
Interakcie
Skrížená senzibilizácia penicilínov a cefalosporínov. Pri súčasnom podávaní s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi, chloramfenikolom, erytromycínom a ďalšími) dochádza k antagonizmu. Kombinácia s aminoglykozidmi naopak pôsobí synergicky a rozširuje antimikrobiálne spektrum, čo sa využíva v terapii. Súčasné podávanie diuretík znižuje plazmatickú koncentráciu ampicilínu.
Ampicilín môže znižovať účinok perorálne podávanej antikoncepcie obsahujúcej estrogén vzhľadom k svojmu vplyvu na bakteriálnu flóru zažívacie traktu.
Pri podávaní s allopurinolom vzrastá frekvencia výskytu alergických kožných reakcií.
Súčasné podávanie probenecidu spomaľuje vylučovanie; u detí do 2 rokov je však probenecid kontraindikovaný. U pacientov liečených antikoagulanciami je možnosť predĺženia krvácavosti.
Nežiaduce účinky
Nemožno vylúčiť riziko anafylaktickej reakcie, skríženej senzibilizácie s penicilínmi a cefalosporínmi. Nežiaduce účinky sa objavujú najčastejšie medzi 7. až 10. dňom od začiatku liečby a vyskytujú sa u 10 až 15 % pacientov. Kožné poruchy sa objavujú u 6 až 8 % (exantém, žihľavka, pruritus), výnimočne i Stevensov - Johnsonov a Lyellov syndróm. Môže dôjsť k poruchám tráviacej sústavy ako je nauzea, hnačka, vracanie, ktoré obyčajne nie sú dôvodom k prerušeniu liečby a po jej ukončení spontánne ustúpia. Vzácne môže vzniknúť pseudomembranózna kolitída. Známy je aj ojedinelý výskyt psychických a nervových porúch (bolesti hlavy, poruchy spánku a osobnosti). Uvádzajú sa tiež poruchy funkcie pečene; edémy; poruchy krvotvorby (purpura, trombocytopénia). Po intravenóznej alebo intramuskulárnej aplikácii sa môže objaviť lokálne podráždenie kože, pocit bolesti či tromboflebitida v okolí miesta vpichu.
Inkompatibility
Pri súčasnom parenterálnom podaní betalaktámových antibiotík a aminoglykozidov môže viesť k vzájomnej inaktivácii. Pokiaľ sú tieto antibakteriálne látky aplikované následne po sebe, mali by byť aplikované na rôzne miesta v odstupe aspoň 1 hodiny. Tieto skupiny antibiotík by sa nemali miešať v rovnakej infúznej fľaši či podávať rovnakou infúznou hadičkou. Ampicilin by nemal byť pridávaný do infúznych roztokov, pretože je zásaditý a môže zvyšovať pH na hodnotu 8,0 a viac.
Uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25˚ C, v suchu, chrániť pred svetlom.
Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Balenie
Liekovka s obrubou z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový obrubovací uzáver, krabička.
Veľkosť balenia: 1, 10, 50 inj. liekoviek po 0,5 g
1, 10, 50 inj. liekoviek po 1,0 g
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika
Dátum poslednej revízie
MAREC 2007